Cyproheptadine Hydrochloride (ไซโปรเฮปทาดีน ไฮโดรคลอไรด์)

ไซโปรเฮปทาดีน ไฮโดรคลอไรด์ (Cyproheptadine hydrochloride) เป็นยาต้านอาการแพ้ในกลุ่ม ยาต้านฮิสตามีน ในรุ่นที่ 1 นอกจากฤทธิ์การยับยั้งฮิสตามีนแล้ว ยาไซโปรเฮปทาดีนยังมีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของอะเซทิลโคลีน (ให้ฤทธิ์ Anticholinergic ส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงจากการใช้ยา ได้แก่ ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่า ปัสสาวะขัด ท้องผูก) แม้ว่าข้อบ่งใช้ในการรักษาอาการแพ้ของไซโปรเฮปทาดีนจะเป็นข้อบ่งใช้เดียวที่ได้รับการอนุมัติ แต่ในปัจจุบันมีการนำ ไซโปรเฮปทาดีนมาใช้กับโรคไมเกรน เนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเซโรโทนิน โดยยับยั้งที่ตัวรับเซโรโทนิน 5-HT2A

สรรพคุณและข้อบ่งใช้ของ Cyproheptadine hydrochloride

• รักษาอาการแพ้
• ป้องกันการเกิดไมเกรน (ไม่ใช่ข้อบ่งใช้บนฉลาก)
• กระตุ้นความอยากอาหารในผู้ป่วยโรคเรื้อรัง เช่น โรคมะเร็ง (ไม่ใช่ข้อบ่งใช้บนฉลาก)
• รักษาภาวะกลุ่มอาการเซโรโทนิน จากการที่มีระดับเซโรโทนินสูงเกิน (ไม่ใช่ข้อบ่งใช้บนฉลาก)

กลไกการออกฤทธิ์ของ Cyproheptadine hydrochloride

ไซโปรเฮปทาดีน ไฮโดรคลอไรด์มีการออกฤทธิ์ที่หลากหลาย ตั้งแต่ยับยั้งการทำงานของฮิสตามีน อะเซทิลโคลีน เซโรโทนิน และคุณสมบัติการปิดกั้นช่องแคลเซียม (Calcium channel blocker) ในเซลล์ ฤทธิ์ในการต้านฮิสตามีนนั้นออกฤทธิ์โดยจับกับตัวรับฮิสตามีน ชนิด H1 แบบแข่งขันที่ระบบทางเดินอาหาร หลอดเลือด และทางเดินหายใจ

ขนาดและวิธีการใช้ยา Cyproheptadine hydrochloride 

ไซโปรเฮปทาดีน ไฮโดรคลอไรด์ ถูกจัดเป็นยาอันตรายในประเทศไทย ตามการจำแนกโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา มีวางจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ด

• ข้อบ่งใช้สำหรับรักษาอาการแพ้ ยาในรูปแบบยารับประทาน ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ ขนาด 4 มิลลิกรัม ทุก 8 ชั่วโมง ขนาดยาในระยะรักษา 4-20 มิลลิกรัมต่อวัน สามารถให้ยาได้ถึง 32 มิลลิกรัมต่อวัน โดยแบ่งรับประทานทุก 8 ชั่วโมงในผู้ป่วยบางราย ขนาดยาสูงสุดไม่เกิน 0.5 มิลลิกรัม ต่อน้ำหนักตัวเป็นกิโลกรัม ต่อวัน
• ข้อบ่งใช้สำหรับป้องกันการเกิดไมเกรน (ข้อบ่งใช้นี้ไม่ใช้ข้อบ่งใช้บนฉลาก) ยาในรูปแบบยารับประทาน ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ ขนาด 2 มิลลิกรัม ทุก 12 ชั่วโมง โดยสามารถใช้ร่วมกับโพรพาโนลอล (Propranolol) หรือไม่ก็ได้
• ข้อบ่งใช้สำหรับกระตุ้นความอยากอาหารในผู้ป่วยโรคเรื้อรัง เช่น โรคมะเร็ง (ข้อบ่งใช้นี้ไม่ใช่ข้อบ่งใช้บนฉลาก) ยาในรูปแบบยารับประทาน ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ ขนาด 2 มิลลิกรัม ทุก 6 ชั่วโมง เป็นเวลา 1 สัปดาห์ หลังจากนั้นปรับขนาดยาเป็น 4 มิลลิกรัม ทุก 6 ชั่วโมง
• ข้อบ่งใช้สำหรับรักษากลุ่มอาการเซโรโทนิน (ข้อบ่งใช้นี้ไม่ใช่ข้อบ่งใช้บนฉลาก) ยาในรูปแบบยารับประทาน ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ ขนาดเริ่มต้น 12 มิลลิกรัม จากนั้นปรับขนาดยาเหลือ 2 มิลลิกรัม ทุก 2 ชั่วโมง หรือ 4-8 มิลลิกรัม ทุก 6 ชั่วโมง

ผลข้างเคียงของยา Cyproheptadine hydrochloride

• ก้าวร้าว
• วิตกกังวล
• ความอยากอาหารผิดปกติ
• หัวใจเต้นผิดจังหวะ
• เพิ่มความเหนียวของสารคัดหลั่งที่ถุงลม
• แน่นหน้าอก
• หนาวสั่น
• สับสน มึนงง
• ท้องผูก ท้องเสีย
• ปากแห้ง คอแห้ง
• อ่อนแรง เห็นภาพหลอน
• การทำงานของตับผิดปกติ
• ความดันโลหิตต่ำ
• ปวดเส้นประสาท
• บวมน้ำ
• อาการชัก

นอกจากนี้แล้วจากการศึกษาทางคลินิกพบว่า ผลข้างเคียงหนึ่งของยา คือ ทำให้น้ำหนักตัวของกลุ่มตัวอย่างเพิ่มขึ้น (จากการศึกษาที่มีกลุ่มตัวอย่างเป็นเด็กที่เป็นโรคหืด) จึงมีการนำไซโปรเฮปทาดีนมาใช้เพื่อกระตุ้นการเจริญอาหาร

ข้อควรระวังของยา Cyproheptadine hydrochloride

• ยา Cyproheptadine hydrochloride ในรูปแบบยารับประทาน ถูกจัดอยู่ในกลุ่ม category B ตามดัชนีความปลอดภัยการใช้ยาในหญิงตั้งครรภ์ (Pregnancy Safety Index) ยาค่อนข้างมีควรปลอดภัยกับทารกในครรภ์ แต่อย่างไรก็ตามการใช้ยานี้ในสตรีมีครรภ์ควรพิจารณาถึงประโยชน์ที่ผู้ป่วยจะได้รับจากการใช้ยาว่ามีมากกว่าความเสี่ยง
• ห้ามใช้ยานี้ในผู้ป่วยโรคต้อหินมุมแคบ ต่อมลูกหมากโต หรือผู้ที่ใช้ยา MAOI ในการรักษาอยู่
• ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในเด็กแรกเกิด เด็กเล็ก และสตรีให้นมบุตร
• ควรระวังการใช้ยาในผู้ป่วยที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ โรคความดันโลหิตสูง และโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
• ควรระวังการใช้ยาในผู้ป่วยที่มีความดันในลูกตาสูง
• ควรระวังการใช้ยาในผู้ป่วยโรคหืด หรือโรคทางเดินหายใจเรื้อรังอื่นๆ
• ควรระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยโรคไทรอยด์
• ยานี้ส่งผลต่อประสิทธิภาพในการทำงานที่ใช้การประสานกันของร่างกาย อาจส่งผลให้เกิดอาการง่วงนอน จึงควรหลีกเลี่ยงการทำงานที่ใช้เครื่องจักร หรือการขับขี้ยานพาหนะหลังใช้ยา
• ไม่ควรใช้ยา Cyproheptadine hydrochloride ร่วมกับยาในกลุ่ม Mono Amine Oxidase Inhibitor ได้แก่ Isocarboxazid Phenelzine Selegiline และ Tranylcypromine เนื่องจากยาเหล่านี้อาจเสริมฤทธิ์การยับยั้งการทำงานของอะเซทิลโคลีน ซึ่งอาจทำให้เกิดอันตรายร้ายแรงได้
• ไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกันกับแอลกอฮอล์ เนื่องจากยาเสริมฤทธิ์การกดระบบประสาทส่วนกลาง