Fluconazole (ฟลูโคนาโซล)

ฟลูโคนาโซล (Fluconazole) เป็นยากลุ่มยาต้านเชื้อรา ที่มีโครงสร้างกลุ่มไตรอะโซล (triazole) รุ่นแรก ฟลูโคนาโซลใช้ในการรักษาการติดเชื้อราหลายชนิดประกอบด้วย การติดเชื้อ candida blistomycosis coccidiodomycosis cryptococcosis histoplasmosis dermatophytosis และโรคเกลื้อน (Pityriasis vesicolor)

มีการใช้ยาฟลูโคนาโซลเพื่อป้องกันการติดเชื้อแคนดีด้าในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงสูง ได้แก่ ในผู้ที่มีการปลูกถ่ายอวัยวะ ในเด็กที่มีน้ำหนักแรกเกิดต่ำ และในผู้ที่มีระดับเม็ดเลือดขาว ชนิดนิวโทรฟิวในกระแสเลือดต่ำ การบริหารยาฟูลโคนาโซนมีทั้งในรูปแบบยารับประทานและยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ

ฟลูโคนาโซลถูกจดสิทธิบัตรโดยบริษัทไฟเซอร์ (Pfizer) ปีค.ศ. 1981 ในสหราชอาณาจักรและออกจำหน่ายสู่ท้องตลาดในปีค.ศ. 1988

โรค และอาการที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยานี้บรรเทา

• ข้อบ่งใช้สำหรับป้องกันการติดเชื้อราในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง
• ข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อ Cryptococcal เชื้อ candida ในกระแสเลือด
• ข้อบ่งใช้สำหรับรักษาการติดเชื้อ candida บริเวณเยื่อบุผิวหนัง
• ข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อ streptococcus และการติดเชื้อ candida ในกระแสเลือด
• ข้อบ่งใช้สำหรับป้องกันการติดเชื้อราในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง
• ข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อราที่ผิวหนัง dermatophyte การติดเชื้อแคนดีด้าที่ผิวหนัง และโรคเกลื้อน
• ข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อแคนดีด้าในช่องคลอด

กลไกการออกฤทธิ์ของยา Fluconazole

กลไกการออกฤทธิ์ของยาคือ ฟลูโคนาโซล เป็นยากลุ่มยาต้านแบคทีเรีย ออกฤทธิ์รบกวนกระบวนการชีวสังเคราะห์ของไตรกลีเซอไรด์ และฟอสโฟลิพิด โดยยับยั้งเอนไซม์ CYPP450 ของเชื้อรา เป็นการรบกวนกระบวนการก่อตัวของเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อรา ได้แก่ เชื้อราในกลุ่ม B. dermatitidis, Candida spp., C. immitis., C. neoformans, Epidermophyton spp., H. capsulatum, Micosporum spp., Trichophyton spp.

ข้อบ่งใช้ของยา Fluconazole

ข้อบ่งใช้สำหรับป้องกันการติดเชื้อราในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง ยาในรูปแบบยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ

ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ 50 ถึง 400 มิลลิกรัมต่อวัน

ขนาดการใช้ยาในเด็ก

• อายุน้อยกว่า 2 สัปดาห์ ขนาด 3-12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 72 ชั่วโมง
• อายุ 2 ถึง 4 สัปดาห์ ขนาด 3 ถึง 12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 48 ชั่วโมง
• อายุมากกว่า 4 สัปดาห์ ขนาด 3 ถึง 12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมต่อวัน

ขนาดยาสูงสุด 400 มิลลิกรัมต่อวัน อัตราการให้ยาสูงสุด 5 ถึง 10 มิลลิลิตรต่อนาที

ข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อ Cryptococcal เชื้อ candida ในกระแสเลือด

ยาในรูปแบบยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ ขนาดเริ่มต้น 400 มิลลิกรัม ตามด้วยขนาด 200 ถึง 400 มิลลิกรัม วันละครั้ง ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับการตอบสนองของเชื้อต่อการใช้ยา แต่โดยปกติมักใช้เวลาในการรักษา 6 ถึง 8 สัปดาห์สำหรับการรักษาการติดเชื้อ cryptococcus ในเยื่อหุ้มสมอง เพื่อป้องกันการกลับมาเป็นซ้ำหลักจากการรักษา

ในการรักษาการติดเชื้อ cryptococcus ในเยื่อหุ้มสมองในผู้ป่วยเอดส์ ให้ขนาด 100 ถึง 200 มิลลิกรัมต่อวัน

ขนาดการใช้ยาในเด็ก

• อายุน้อยกว่า 2 สัปดาห์ ขนาด 6-12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 72 ชั่วโมง
• อายุ 2 ถึง 4 สัปดาห์ ขนาด 6 ถึง 12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 48 ชั่วโมง
• อายุมากกว่า 4 สัปดาห์ ขนาด 6 ถึง 12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมต่อวัน ขนาดยาสูงสุด 400 มิลลิกรัมต่อวัน

อัตราการให้ยาสูงสุด 5 ถึง 10 มิลลิลิตรต่อนาที

ข้อบ่งใช้สำหรับรักษาการติดเชื้อ candida บริเวณเยื่อบุผิวหนัง ยาในรูปแบบยารับประทาน

ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ ขนาด 50 มิลลิกรัมต่อวัน อาจเพิ่มขนาดยาได้ถึง 100 มิลลิกรัมต่อวัน

• ระยะเวลาในการรักษา 7 ถึง 14 วัน (กรณีติดเชื้อแคนดิด้าในปากและลำคอ ยกเว้นในกรณีผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่องรุนแรง)
• 14 วัน (การติดเชื้อแคนดิก้าในช่องปากที่เกี่ยวข้องกันการใส่ฟันปลอม)
• 14 ถึง 30 วัน (การติดเชื้อแคนดิด้ารูปแบบอื่น และหลอดอาหารอักเสบ)

ขนาดการใช้ยาในเด็ก

• อายุน้อยกว่า 2 สัปดาห์ ขนาดเริ่มต้น 6 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ตามด้วยขนาด 3 กิโลกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 72 ชั่วโมง
• อายุ 2 ถึง 4 สัปดาห์ ขนาดเริ่มต้น 6 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ตามด้วยขนาด 3 กิโลกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 48 ชั่วโมง
• อายุมากกว่า 4 สัปดาห์ ขนาดเริ่มต้น 6 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ตามด้วยขนาด 3 กิโลกรัมต่อกิโลกรัมต่อวัน

ขนาดยาสูงสุด 400 มิลลิกรัมต่อวัน

ข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อ streptococcus และการติดเชื้อ candida ในกระแสเลือด ยาในรูปแบบรับประทาน

ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ ขนาดเริ่มต้น 400 มิลลิกรัม ตามด้วยขนาด 200 ถึง 400 มิลลิกรัม วันละครั้ง ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับการตอบสนองของเชื้อต่อยา แต่โดยปกติมักใช้เวลาในการรักษา 6 ถึง 8 สัปดาห์สำหรับการรักษาการติดเชื้อ cryptococcus ในเยื่อหุ้มสมอง เพื่อป้องกันการกลับมาเป็นซ้ำหลักจากการรักษา

ในการรักษาการติดเชื้อ cryptococcus ในเยื่อหุ้มสมองในผู้ป่วยเอดส์ ให้ขนาด 100 ถึง 200 มิลลิกรัมต่อวัน

ขนาดการใช้ยาในเด็ก

• อายุน้อยกว่า 2 สัปดาห์ ขนาด 6-12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 72 ชั่วโมง
• อายุ 2 ถึง 4 สัปดาห์ ขนาด 6 ถึง 12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 48 ชั่วโมง
• อายุมากกว่า 4 สัปดาห์ ขนาด 6 ถึง 12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมต่อวัน

ขนาดยาสูงสุด 400 มิลลิกรัมต่อวัน

ข้อบ่งใช้สำหรับป้องกันการติดเชื้อราในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง ยาในรูปแบบยารับประทาน

ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ 50 ถึง 400 มิลลิกรัมต่อวัน

• ขนาดการใช้ยาในเด็ก อายุน้อยกว่า 2 สัปดาห์ ขนาด 3-12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 72 ชั่วโมง
• อายุ 2 ถึง 4 สัปดาห์ ขนาด 3 ถึง 12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ทุก 48 ชั่วโมง
• อายุมากกว่า 4 สัปดาห์ ขนาด 3 ถึง 12 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมต่อวัน

ขนาดยาสูงสุด 400 มิลลิกรัมต่อวัน

ข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อราที่ผิวหนัง dermatophyte การติดเชื้อแคนดีด้าที่ผิวหนัง และโรคเกลื้อน

ยาในรูปแบบยารับประทานขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ 50 มิลลิกรัม วันละครั้งเป็นเวลา 6 สัปดาห์

ข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อแคนดีด้าในช่องคลอด ยาในรูปแบบยารับประทาน

ขนาดการใช้ยาในผู้ใหญ่ 150 มิลลิกรัม รับประทานครั้งเดียว

ข้อปฏิบัติเมื่อลืมรับประทานยา Fluconazole

หากลืมรับประทานยาตามเวลาปกติที่รับประทาน ถ้าปกติรับประทาน 1 เม็ด ให้รับประทานยาทันทีที่นึกได้จำนวน 1 เม็ดโดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เม็ดแทนเม็ดที่ลืมรับประทาน

ในกรณีลืมรับประทานยาใกล้กับเวลารับประทานถัดไป ให้รับประทานยาในมื้อถัดไปในขนาด 1 เม็ด โดยข้ามยาในมื้อที่ลืมไปและไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เม็ด

ข้อควรระวังของการใช้ยา Fluconazole

• ห้ามใช้ยาในผู้ป่วยที่มีการแพ้ยานี้
• ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับยาเทอเฟนาดีน (terfenadine) ซิสซาไพรด์ (cisapride) แอสทีมาโซล (astemazole) พิโมไซด์ (pimozide) ควินิดีน (quinidine) ฮาโลแฟนทรีน (halofantrine) และอิริโธรไมซิน (erythromycin) เนื่องจากมีโอกาสทำให้เกิดภาวะ QT-prolongation
• ระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีภาวะก่อนหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• ระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยโรคไต โรคตับ
• ระวังการใช้ยานี้ในสตรีมีครรภ์ สตรีให้นมบุตร

ผลข้างเคียงอันไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา Fluconazole

ยานี้อาจก่อให้เกิดอาการอันไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการปวดท้อง ท้องเสีย ท้องอืด คลื่นไส้ อาเจียน รบกวนการรับรส ปวดศีรษะ มึนงง เม็ดเลือดขาวต่ำ  เกร็ดเลือดต่ำ ไขมันในเลือดสูง เพิ่มค่าเอนไซม์ตับ ศีรษะล้าน ภาวะระดับโพแทสเซียมในเลือดต่ำ อาการอันไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นได้น้อย ได้แก่ อาการบวม พิษต่อผิวหนัง อาการอันไม่พึงประสงค์ที่รุนแรง ได้แก่ พิษต่อตับ การแพ้ยาแบบ Steven Johnson syndrome การแพ้ยาแบบ anaphylaxis

ข้อมูลการใช้ยา Fluconazole ในสตรีมีครรภ์และสตรีให้นมบุตร

สำหรับการใช้ยาในสตรีมีครรภ์ ตัวยาจัดอยู่ในกลุ่ม category C คือ ควรระมัดระวังการใช้ยาในสตรีมีครรภ์ สำหรับสตรีให้นมบุตร ควรระวังการใช้ยา และยาฉีดจัดอยู่ในกลุ่ม category D ไม่แนะในการใช้ยาในสตรีมีครรภ์ เว้นแต่ในกรณีช่วยชีวิตหรือรักษาอาการรุนแรงที่ยาที่ปลอดภัยกว่ารักษาไม่ได้ผล

ประเภทของยาตามองค์การอาหารและยา ประเทศไทย

ยาสำหรับรับประทาน และยาฉีด ยาจัดอยู่ในกลุ่มยาอันตราย จำหน่ายเฉพาะในร้านขายยาแผนปัจจุบันที่มีเภสัชกรชั้นหนึ่งเป็นผู้จ่ายยาเท่านั้น

ข้อมูลการเก็บรักษายา Fluconazole

ยาในรูปแบบยาเม็ด ยาแคปซูล ยาผงสำหรับผสมน้ำ เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส ยาแขวนตะกอน เก็บที่อุณหภูมิระหว่าง 5 ถึง 30 องศาเซลเซียส ไม่เก็บในช่องแช่แข็ง ยาในรูปแบบยาฉีด เก็บที่อุณหภูมิระหว่าง 5 ถึง 30 องศาเซลเซียส ไม่เก็บในช่องแช่แข็ง

สิ่งที่ควรแจ้งแพทย์ เภสัชกร และพยาบาลในการสั่งใช้ยา

แพทย์และเภสัชกรสามารถให้ข้อมูลการใช้ยาอย่างปลอดภัย ผู้ป่วยควรแจ้งข้อมูลเหล่านี้แก่แพทย์หรือเภสัชกรเพื่อประโยชน์ต่อผู้ป่วยและลดความเสี่ยงในการเกิดอันตรายจากการใช้ยา

• แจ้งข้อมูลการใช้ยารักษาโรคประจำตัว ยาที่เพิ่งรับประทานก่อนหน้านี้ ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่รับประทาน (รวมถึงวิตามิน และสมุนไพร) ในกรณีมียาประจำตัวจำนวนมาก ให้พกยาเพื่อให้แพทย์หรือเภสัชกรช่วยตรวจสอบก่อนสั่งจ่ายยาใหม่ ไม่ให้เกิดอันตรกิริยาระหว่างยาที่จะได้รับใหม่และยาที่เดิมที่ผู้ป่วยใช้อยู่
• แจ้งประวัติการแพ้ยา หรืออาการแพ้ที่เกิดขึ้นเมื่อใช้ยา ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร หรือแพ้อาหารชนิดใดอยู่ (เนื่องจากยาบางชนิดมีส่วนประกอบของไข่ขาว นม ยีสต์) อาการที่เกิดขึ้น เช่น อาการบวม เกิดผื่น หายใจลำบาก หรือให้นำบัตรแพ้ยา พกติดตัวและแสดงบัตรนี้แก่แพทย์และเภสัชกรก่อนเข้าใช้บริการสุขภาพทุกครั้ง
• แจ้งข้อมูลในกรณีที่มีการตั้งครรภ์ หรือมีแผนที่จะตั้งครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตร เนื่องจากยาบางชนิดส่งผลอันตรายต่อเด็กในครรภ์ หรือสามารถขับออกทางน้ำนมได้
• แจ้งข้อมูลที่จะส่งผลต่อการรับประทานยา เช่น มีปัญหาการกลืนลำบาก มีปัญหาด้านการมองเห็นหรืออ่านฉลากยา วิธีการรับประทานยา เพื่อแพทย์หรือเภสัชกรจะได้ช่วยแก้ไขปัญหาได้อย่างถูกต้อง